眼科用药概述

眼科用药概述

视觉器官是机体的重要感觉器官之一,治疗眼病时应有整体观念,全身系统性疾病或远离眼部的局限性病灶,有可能是造成眼病的因素,同样眼病的治疗也有可能影响到全身状况。由于眼部存在血-眼屏障(包括血-房水屏障和血-视网膜屏障)等特殊的组织解剖结构,大多数眼病的有效药物治疗是局部给药。因此,眼科用药除了严格掌握适应证外,尚应对药物在眼局部作用的药物动力学和药效学有相当的了解,做到合理用药。

常用眼药剂型及给药方式

(一)滴眼液

滴眼液是最常用的眼药剂型,通常滴入下方结膜囊内。一般滴眼液每滴 为25~30μl,而结膜囊泪液容量最多为10μl,实际上只有较少的眼药保留在眼结膜囊内。因此,常规治疗每次只需滴一滴眼药即可。为促进药液的眼部吸收又不被冲溢出眼外,嘱患者再滴眼药的最短间隔时间应为5分钟。滴药后按压泪囊部以及轻轻闭睑数分钟可以减少药物从泪道的排泄、增加眼部吸收和减少全身不良反应。

(二)眼膏

为增加眼药与眼表结构的接触时间,可选用眼膏。眼膏通常以黄色的凡士林、白色的羊毛脂和无色的矿物油作为基质,又称油膏。由于这些基质均为脂溶性的,因此可以明显增加脂溶性药物在眼部的吸收。大多数水溶性药物在眼膏中以微晶粒形式存在,只有眼膏表面的药物可融入泪液中,限制了这类药物在泪液中达到有效浓度。眼膏的另一大优点是在眼表病损如角膜上皮缺损时，可起润滑和衬垫作用,减缓眼刺激症状。缺点是可造成视物模糊。

(三)眼周注射

眼周注射即围绕眼球周围的注射,包括球结膜下注射、球筋膜(Tenon囊)下注射、球旁注射和球后注射等,其共同的特点是避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用,一次用药量较大(常为0.5~1.0ml),可在眼局部达到较高药物浓度,尤其适用于低脂溶性药物。球结膜下注射的药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角膜缘组织入眼球内,作用于眼前段病变;球筋膜下注射主要经巩膜渗入,适用于虹膜睫状体部位的病变;球后注射可使药物在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度,适用于眼后段以及视神经疾病。眼周注射存在眶内球外组织结构甚至眼球可能损伤的危险性。

(四)眼内注射

眼内注射即眼球内注射,最大的优点在于可立即将有效浓度的药物注送到作用部位，所需药物的剂量和浓度均很小且疗效较好,主要适用于眼内炎症、感染,视网膜黄斑疾病等治疗。给药方式包括前房内注射、经睫状体扁平部的玻璃体腔内注射,以及施行玻璃体切割术时的灌注液内给药。眼内注射尤其要注意将组织损伤减少到最低程度,且充分考虑到眼球内组织对药物的耐受性,亦即药物对组织的毒性作用。

(五)眼药新剂型

为提高滴眼液的生物利用度，延长局部作用时间和减少全身吸收带来的不良反应,常在滴眼液中加人适量的黏性赋形剂如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙烯等,制成胶样滴眼剂,或是在位凝胶滴眼液(液体状滴眼剂滴到眼部后变成胶样物)。由于滴眼剂在两次用药间的药物浓度呈周期性波动,往往低谷时达不到有效药物浓度,因而产生了眼药的缓释控制装置(sustained-release de- vices),由高分子化合物或聚合物制成膜状或微粒状,或采用纳米粒子和表面功能修饰技术,可在眼局部持续缓释,保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平,大大减少用药量、用药次数和药物的不良反应。用生物组织提炼制成的角膜接触镜样的胶原盾(collagen cornea shield),可以按不同比例整合人药物、复水时浸吸入或配戴后表面滴入药物来载释眼药,达到缓释效果。此外,采用磷酸酯分子形成疏水和亲水的双层脂膜,制成脂性微球-脂质体(liposomes),可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体。缓释装置和脂质体更适用于眼内给药。这些新剂型眼药给眼科药物治疗带来了应用方便、疗效持续、不良反应少的眼科药物治疗方法,具有广阔前景。